Производитель: Лайка Лабс Лтд. [Индия]

Латинское
название: Safocid

Номер
госрегистрации: ЛС-002448, 29.12.2006 от Lyka Labs [Индия]

Фармгруппы (ФГ): Противогрибковые средства , Другие синтетические
антибактериальные средства , Макролиды и азалиды

Анатомо-терапевтическо-химическая
классификация (АТХ):J02AC01 Флуконазол

Нозологическая классификация
(МКБ-10): A54 Гонококковая инфекция , A59 Трихомониаз , A74.9
Хламидийная инфекция неуточненная , B49 Микоз неуточненный , N30 Цистит , N34
Уретрит и уретральный синдром , N72 Воспалительные болезни шейки матки , N74.8
Воспалительные болезни женских тазовых органов при других болезнях,
классифицированных в других рубриках , N76 Другие воспалительные болезни
влагалища и вульвы

Срок годности: 3 года

Условия
хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не
выше 30 °C

Описание от НИЖФАРМ [Россия]

Состав
и форма выпуска.

в упаковке контурной ячейковой 4 шт. (1
табл. Флуконазола; 1 табл. Азитромицина; 2 табл. Секнидазола); в пачке
картонной 1 упаковка.

Описание
лекарственной формы.

1. Флуконазол. Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с
фаской и с риской. На изломе — розового цвета.

2. Азитромицин. Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые
оболочкой розового цвета, с риской. На изломе ядро  — белого или почти
белого цвета.

3. Секнидазол. Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые
оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На изломе  — белого
или почти белого цвета.

Характеристика.

Флуконазол —
противогрибковое средство АТХ: J02AC01.

Азитромицин —
антибиотик азалид АТХ: J01FA10.

Секнидазол —
противомикробное и противопротозойное средство АТХ: P01AB07.

Фармакологическое
действие.

Противогрибковое, противомикробное, противопротозойное.

Фармакокинетика.

1. Флуконазол. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его
биодоступность — 90%. C_max после приема внутрь, натощак 150
мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5
мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого
внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5–1,5 ч после приема, T_1/2
флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо
пропорциональной зависимости от дозы.

Очевидный объем
распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с
белками плазмы — 11–12%.

Флуконазол хорошо проникает
во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и
мокроте аналогичны его уровням в плазме.

В роговом слое, эпидермисе,
дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают
сывороточные.

Флуконазол выводится в
основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в
неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

2. Азитромицин. Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его
устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500
мг C_max азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и
составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает
в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в
предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях
(в 10–50 раз выше чем в плазме крови) и длительный период полувыведения
обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также
его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в
среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет
большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный
клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах
особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты
доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в
процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно
выше, чем в здоровых тканях (в среднем, на 24–34%) и коррелирует со степенью
воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах,
азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

В печени деметилируется,
образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из
плазмы крови проходит в 2 этапа: T_1/2 составляет 14–20 ч в
интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24
до 72 ч.

3. Секнидазол. Абсорбция — высокая, биодоступность — 80%.
Метаболизируется в печени. T_max после однократного приема внутрь в
дозе 2 г
 — 4 ч. Выводится почками, T_1/2 — 72 ч (16% от принятой
дозы). Секретируется в грудное молоко, проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика.

1. Флуконазол. Флуконазол, представитель класса триазольных
противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза
стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при
оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus
neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность
флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces
dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

2. Азитромицин. Антибиотик
широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных
антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких
концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны
грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes,
St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, St.
viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila,
H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella
vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius,
Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia
trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema
pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении
грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

3.Секнидазол.

Противомикробный бактерицидный
препарат — синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении
облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей
некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp., Giardia lamblia,
Entamoeba histolytica. Неактивен в отношении аэробных бактерий.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к
алкоголю (тетурамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает
нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых
кислот и гибель клетки.

Показания.

Сочетанные неосложненные
инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем, такие как гонорея;
трихомониаз; хламидиоз и грибковые инфекции и сопровождающие их специфические
циститы, уретриты, вульвовагиниты и цервициты.

Противопоказания.

● гиперчувствительность к флуконазолу (в т.ч. к другим
азольным соединениям), азитромицину (в т.ч. к другим макролидам), секнидазолу
(в т.ч. к другим нитроимидазолам);

● одновременный прием терфенадина, астемизола или других
препаратов, удлиняющих интервал QT;

● органические заболевания ЦНС;

● беременность;

● период лактации;

● детский возраст.

С осторожностью: при одновременном приеме с цизапридом, рифабутином или
другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.

Побочные
действия.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: очень
редко — нарушения ритма сердца.

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в
животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны органов
чувств: редко — нарушения вкуса.

Со стороны системы
кроветворения: лейкопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Прочие: очень редко — головная боль, головокружение,
стоматит.

Взаимодействие.

1. Флуконазол. При применении флуконазола с варфарином увеличивается
ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за
показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в
сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает
период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств —
производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид,
толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных
гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен
иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Больные, которые получают
высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития
теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего
выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола
приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказан одновременный
прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT.

Необходимо соблюдать
осторожность при одновременном приеме с цизапридом, рифабутином или другими
препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.

2. Азитромицин. Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища
замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении
варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения ПВ не выявлено, однако,
учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление
антикоагулянтного эффекта у пациентов необходим тщательный контроль ПВ.

Дигоксин — повышение
концентрации дигоксина.

Эрготамин — усиление
токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Замедляет выведение и
повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых
антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся
микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин,
гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид,
бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и
др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального
окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют
эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

3. Секнидазол. Усиливает гипогликемический эффект инсулина и
пероральных сахароснижающих средств. При совместном применении с алкоголем
может развиться дисульфирамоподобная реакция (спазмы в животе, тошнота,
рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

Способ
применения и дозы.

Внутрь, однократно. Принимают одновременно все 4
табл., входящие в состав блистера с учетом приема пищи (т.к. всасывание
азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за час
до еды или через 2 ч после еды).