Анаприлин
Anaprilinum
Анаприлин
Международное непатентованное название
Propranolol
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокатор
Состав
1 таблетка содержит 40 мг пропранолола
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор (действует на бетa1 и бета2 — адренорецепторы). Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость кардиомиоцитов, уменьшает возникновение эктопических очагов, оказывает мембраностабилизирующее действие. Оказывает гипотензивное действие, которое стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения препарата. Повышает тонус бронхов.
Фармакокинетика
Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1-1.5 ч после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
артериальная гипертония;
стенокардия напряжения,
нестабильная стенокардия;
синусовая тахикардия (в том числе, при гипертиреозе);
наджелудочковая тахикардия,
тахисистолическая форма мерцания предсердий;
наджелудочковая и желудочковая
экстрасистолия;
эссенциальный тремор;
синдром страха;
профилактика мигреней;
тиреотоксический криз.
Режим дозирования
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг; максимальная суточная доза — 320 мг, кратность применения — 2-3 раза в сут.
Побочное действие
Возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость.
Редко — головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия, нарушение зрения, кератоконъюнктивит.
Противопоказания
AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада;
брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в мин);
СССУ;
артериальная гипотония;
хроническая сердечная
недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность;
вазомоторный ринит;
болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов;
метаболический ацидоз.
Особые указания
После продолжительного курса лечения препарат следует отменять постепенно, под наблюдением врача. Препарат назначают с осторожностью при нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете. При феохромоцитоме Анаприлин можно назначать только после приема альфа-адреноблокатора. За несколько дней до проведения наркоза хлороформом или эфиром препарат следует отменить. В период беременности Анаприлин назначают с осторожностью, а за 48-72 ч до родов его следует отменить. При необходимости назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
На фоне лечения Анаприлином следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.
Форма выпуска
50 таблеток по 40 мг
Подробно:
(#) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Анаприлин является b -адреноблокатором, действующим как на b 1 — , так и на b 2 -адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на b -адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой b 2 -адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Ослабляя влияние симпатической импульсации на b -адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой b 2 -адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 — 1, 5 ч после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни.
При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает выносливость к физической нагрузке, ограничивает потребность в нитроглицерине.
Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни.
При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает выносливость к физической нагрузке, ограничивает потребность в нитроглицерине.
Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Его применяют при резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии. Как антиаритмическое средство анаприлин применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой зкстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.
При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.
При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.
При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии. Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.
Гипотензивное действие анаприлина усиливвется при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами. -Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренинангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками. [Под названием «Оbsilazin» выпускается за рубежом (Германня) комбинированный препарат, содержащий 50 мг пропранолола (анаприлин, обзидан) в сочетании с 50 мг дигидралазина (близкого по структуре и действию к апрессину).]
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) анаприлина в сочетании с a -адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени.
Анаприлин урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом. Он потенцирует действие тиреостатическим средств и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом. У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому вмешательству и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.
Гипотензивное действие анаприлина усиливвется при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами. -Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренинангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками. [Под названием «Оbsilazin» выпускается за рубежом (Германня) комбинированный препарат, содержащий 50 мг пропранолола (анаприлин, обзидан) в сочетании с 50 мг дигидралазина (близкого по структуре и действию к апрессину).]
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) анаприлина в сочетании с a -адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени.
Анаприлин урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом. Он потенцирует действие тиреостатическим средств и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом. У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому вмешательству и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.
Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3 — 4 раза в день. [По имеющимся данным, прием препарата 3 — 4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.] При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40 — 80 мг в сутки (с промежутками 3 — 4 дня) до общей дозы 320 480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3 — 4 приема.
Обычно анаприлин применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).
Прекращать применение анаприлина (и других b -адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.
Длительное применение b -адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки. Назначают анаприлин для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4 — 6 раз с промежутками 30 мин (80 — 120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3 — 5 дней.
Прекращать применение анаприлина (и других b -адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.
Длительное применение b -адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки. Назначают анаприлин для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4 — 6 раз с промежутками 30 мин (80 — 120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3 — 5 дней.
При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления депрессии.
В связи с блокадой b 2 -адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.
Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Нежелательно назначать анаприлин при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.
Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме анаприлина (и других b -адренаблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.
У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с анаприлином применять b -адренолитики (см. Тропафен).
При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
При передозировке анаприлина (и других b -адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 — 2 мг) и b -адреностимулятор — изадрин (25 мг) или орципреналин (0,5 мг).
В связи с блокадой b 2 -адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.
Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Нежелательно назначать анаприлин при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.
Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме анаприлина (и других b -адренаблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.
У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с анаприлином применять b -адренолитики (см. Тропафен).
При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
При передозировке анаприлина (и других b -адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 — 2 мг) и b -адреностимулятор — изадрин (25 мг) или орципреналин (0,5 мг).
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,04 г (10 и 40 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Разработана инъекционная форма анаприлина — 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2, 5 мг в ампуле).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Разработана инъекционная форма анаприлина — 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2, 5 мг в ампуле).
Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5 10 мг. Вводят медленно.
Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель.
Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель.
За рубежом выпускается для этой цели 1 % раствор под названием «Тонум» («Тоnum»). Снижение внутриглазного давления связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги. Разработана также отечественная лекарственная форма.