Табл. шип. 400 мг, конт. ПЭ, 50, пач. картон. 1,

 Латинское название: Antabus^®

Фармгруппа (ФГ): Средства для коррекции
нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях

Нозологическая
классификация (МКБ-10): F10.2
Синдром алкогольной зависимости

Срок годности: 5 лет

Условия хранения: При температуре не выше 30 °C

 Состав и форма выпуска.

в контейнере ПЭ 100 шт. (с
дозировкой 200 мг) или 50 шт. (с дозировкой 400 мг); в пачке картонной 1
контейнер.

Описание лекарственной формы.

Таблетки 200 мг: круглые плоские таблетки
белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской и маркировкой
«CD» — с одной стороны риски и «С» — с другой стороны риски.

Таблетки 400 мг: круглые плоские таблетки
белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с крестообразной риской,
разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны.

Фармакологическое действие.

Антиалкогольное.

Фармакокинетика.

После перорального приема всасывание
дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется,
восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде
глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть
которого (4–53%) выводится через легкие.

Фармакодинамика.

Действие препарата основано на
блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового
спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового
спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы
крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые
делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса.
Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных
напитков.

Показания.

Лечение и профилактика рецидивов
хронического алкоголизма.

Противопоказания.

Абсолютные:

● тяжелые заболевания
сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз
(глаукома, неврит зрительного нерва);

● бронхиальная астма, эмфизема
легких;

● туберкулез легких;

● тяжелая печеночная
недостаточность;

● болезни кроветворных органов;

● сахарный диабет;

● тиреотоксикоз;

● эпилепсия и судорожный
синдром любого генеза;

● психические заболевания;

● обострение язвенной болезни;

● болезни почек;

● злокачественные опухоли;

● полиневриты любой этиологии;

● беременность;

● период грудного вскармливания;

● повышенная индивидуальная
чувствительность к препарату.

Относительные:

● сердечно-сосудистые
заболевания в стадии компенсации;

● пожилой возраст (старше 60
лет);

● язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;

● остаточные явления после
нарушения мозгового кровообращения;

● ранее перенесенные
дисульфирамные (антабусные) психозы.

Побочные действия.

Обусловленные свойствами дисульфирама:

— металлический вкус во рту;

— неприятный запах у больных с
колостомой (связанный с сульфидом углерода);

— редкие случаи гепатита
(аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих
алкоголизмом);

— полиневрит нижних конечностей,
неврит зрительного нерва;

— потеря памяти, спутанность
сознания, астения;

— головные боли;

— кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией
дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности,
сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия,
иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек
мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы,
напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих
сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому
при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить
препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80
мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения
сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае
срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят
симптоматическое лечение.

Комбинация дисульфирам-этанол может
вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс,
неврологические осложнения.

Взаимодействие.

Реакцию на этанол снижает
аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации

Алкоголь. Реакция непереносимости
(приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных
напитков и ЛС, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид. Нарушения поведения и
координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол,
секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем
уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его
метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать,
следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в
плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные
антикоагулянты). Повышенный
эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада
варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации
варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены
Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует
метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть
скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов
и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может
потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их
окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка
бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими
проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции
непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают
спиртные напитки.

Способ применения и дозы.

Внутрь. Шипучую таблетку растворяют в
воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата
(полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и
предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200–500 мг 1–2 раза
в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят
дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата),
при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза
водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5
дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости.
В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение
1–3 лет.

Передозировка.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания.

Больных следует предупредить об
опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного
назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более
частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным
риском развития кровотечения.

Антабус следует принимать с
осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске
возможного сочетания с алкоголем.