Производитель: Актавис Груп ХФ. [Исландия]

— включено в
«Перечень жизненно необходимых и важнейших ЛС»

— ЛС,
отпускаемое по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной
медицинской помощи отдельным категориям граждан

normal»>

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2
блистера.

font-weight:normal»>

Сперидан^® 2 мг:
двояковыпуклые, овальные таблетки белого цвета, с насечкой, 10х5 мм.

Сперидан^® 4 мг:
двояковыпуклые, овальные таблетки белого цвета, с насечкой, 14х7,5 мм.

Антипсихотическое средство
(нейролептик), производное бензизоксазола.

Антипсихотическое, седативное, гипотермическое, противорвотное.

Обладает высокой тропностью к
серотонинергическим 5-HT₂ и дофаминергическим D₂-рецепторам,
связывается также с альфа₁-адренорецепторами и при несколько
меньшей аффинности с H₁-гистаминергическими и альфа₂-адренергическими
рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое
действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов
мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено
блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие — блокадой дофаминовых D₂-рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой
дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред,
галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и
в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики
(нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину
может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон
может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

При приеме внутрь препарата
абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и
скорость абсорбции. C_max в плазме достигается через 1–2 ч.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов
достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона — через 4–5 дней.
Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах
терапевтических доз). Препарат быстро распределяется, проникает в центральную
нервную систему, грудное молоко. Объем распределения — 1,1 л/кг.
Связывание с белками плазмы (с альфа₁-гликопротеином и альбумином)
рисперидона — 90%, 9-гидрокси-рисперидона — 77%. Метаболизируется
ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита —
9-гидрокси-рисперидона, (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют
активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является
N-дезалкилирование. T_1/2 рисперидона составляет 3 ч, T_1/2
9-гидрокси-рисперидона — 21 ч. 70% препарата выводится почками, из
них — 35–45% — в виде фармакологически активной фракции; с желчью
выводится 14% препарата. При однократном приеме отмечаются высокие уровни
активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у
пациентов с почечной недостаточностью.

● шизофрения (острая и хроническая) и другие
психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

● аффективные расстройства при различных психических
заболеваниях;

● поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при
проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при
нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

● в качестве препарата вспомогательной терапии (как
стабилизатор настроения) — поведенческие расстройства у подростков с 15
лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой
умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность,
импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;

● в качестве вспомогательной терапии при лечении маний
при биполярных расстройствах.

mso-bidi-font-weight:bold»>.● повышенная чувствительность к компонентам препарата;

● период грудного вскармливания.

С осторожностью:

● заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая
сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения
проводимости сердечной мышцы);

● обезвоживание и гиповолемия;

● нарушения мозгового кровообращения;

● болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе);

● тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см.
рекомендации по дозированию);

● злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см.
рекомендации по дозированию);

● состояния, предрасполагающие к развитию аритмии типа
«пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием
ЛС, удлиняющих интервал QT);

● опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой
передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может
маскировать симптомы этих состояний);

● беременность;

● детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность
не установлены).

Безопасность рисперидона у
беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том
случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.

Поскольку рисперидон и
9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим
препарат, не следует кормить грудью.

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль,
иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение
концентрации внимания, неясность зрения, редко — экстрапирамидные
симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая
дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими
факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома
неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия
(непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица),
нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность,
нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня
креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны
пищеварительной системы: запор,
диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности
«печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия
и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или
повышение АД.

Со стороны органов
кроветворения: нейтропения,
тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной
системы: галакторея, гинекомастия,
нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела,
гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой
системы: приапизм, нарушения эрекции,
нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек,
фотосенсибилизация.

Со стороны кожных
покровов: сухость кожи,
гиперпигментация, зуд, себорея.

Прочие: артралгия.

С учетом того, что рисперидон
оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с
осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с
алкоголем. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов
дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании
карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической
фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при
использовании других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины,
трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут
повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на
концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать
концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени —
концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении рисперидона
вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками
плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой
фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные ЛС усиливают выраженность
снижения АД на фоне рисперидона.

normal»>

Внутрь.

Шизофрения. Взрослым и детям
старше 15 лет Сперидан^® назначается 1 или 2 раза в сутки.
Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4
мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо
индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой
является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное
повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10
мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами
и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что
безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять
нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15
лет отсутствуют.

Пожилые пациенты.
Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно
индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Заболевания печени и почек.
Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу
постепенно можно увеличить до 1–2 мг на прием 2 раза в сутки.

Злоупотребление ЛС или
лекарственная зависимость. Рекомендуемая суточная доза препарата — 2–4
мг.

Поведенческие расстройства у
больных с деменцией. Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды
в день (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при
необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не
чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5
мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в
день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата
1 раз в день.

Мании при биполярных
расстройствах. Рекомендованная начальная доза препарата — 2 мг в день за
1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не
чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2–6
мг/сут.

Расстройства поведения у
пациентов с задержкой умственного развития.

Пациенты с массой тела 50 кг и более:
рекомендованная начальная доза препарата — 0,5 мг 1 раз в день. При
необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем
через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в
день, но для некоторых — 0,5 мг в день или до 1,5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее
50 кг: рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг 1 раз в день.
При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем
через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг
в день, но для некоторых — 0,25 мг в день или до 0,75 мг в день.

Длительный прием Сперидана^®
у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15
лет не рекомендуется.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания,
тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких
случаях — удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость
дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции,
промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение
активированного угля в сочетании со слабительными средствами.
Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций
организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма
сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное
медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения
симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

При
шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется отменить предыдущую
терапию, если это клинически оправданно. Если пациенты переводятся с терапии
депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется
начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует
оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС. В
связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть
ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При
возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при
обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует
увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и
дозы»). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для
развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов
поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех
антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического
злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной
ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и
повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все
антипсихотические ЛС, включая рисперидон. При отмене карбамазепина и других
индукторов «печеночных» ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью
увеличения массы тела. Во время лечения необходимо избегать занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций, а также приема алкоголя.