Состав и форма выпуска

Концентрат для инфузий в виде прозрачного бесцветного раствора.

Прочие ингредиенты: этанол до 0.2 мл.
0.2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Регистрационный номер №:
конц. д/инф. 100 мкг/0.2 мл: амп. 10 шт. — П №012232/01-2000 13.09.00ППР

Фармакологическое действие

Препарат простагландина Е₁. Оказывает сосудорасширяющее и ангиопротекторное действие. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, артерий.
При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел, что способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции в них. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.
Улучшает реологические свойства крови, повышая гибкость эритроцитов. Оказывает влияние на процесс свертывания крови, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом, а также антиатерогенными свойствами, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивая ЧСС, что приводит к увеличению сердечного выброса.
Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Показания

   – хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в конечностях в покое или трофическими нарушениями (облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда не показано хирургическое вмешательство, атеросклероз артерий конечностей, синдром Рейно с трофическими нарушениями, диабетическая ангиопатия, болезнь Бергера, васкулит при системной склеродермии, нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельными вибрациями);
   – необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.

Режим дозирования

Взрослым при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий Алпростан назначают в/в капельно в дозе 50-200 мкг 1 раз/сут или при более тяжелых состояниях 50-100 мкг 2 раза/сут.
В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы. Длительность инфузии — не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением.
Продолжительность курса терапии в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Максимальная продолжительность терапии — 4 недели.
При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
При врожденных дуктусзависимых пороках у новорожденных Алпростан вводят путем постоянной инфузии через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока. Начальная доза составляет 0.01-0.05 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (0.01-0.02 мкг/кг/мин).
Правила приготовления инфузионного раствора
При разбавлении 1 ампулы (0.2 мл) концентрата для инфузий 9.8 мл растворителя (5% или 10% раствор глюкозы, физиологический раствор) получается раствор с концентрацией алпростадила 100 мкг/10 мл. Полученный раствор можно далее разбавлять большим объемом растворителя. Также следует учитывать, что полученный инфузионный раствор необходимо использовать сразу после приготовления, возможно хранение в течение 24 ч при температуре 2-8°С.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта, тошнота, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, отек легких, сердечно-сосудистая недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: усиление потоотделения, гипертермия тела, увеличение титра С-реактивного белка; при длительном курсе лечения (от 4 и более недель) — гиперостоз трубчатых костей; гематурия.
Местные реакции: отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
У новорожденных: 
Со стороны ЦНС: повышенная раздражительность, судороги, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: перитонеальные симптомы, гипербилирубинемия, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, шок, острая сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ).
Со стороны системы кроветворения: ДВС-синдром, кровотечение, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, анурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, тахифилаксия.
Прочие: гипер- или гипотермия кожных покровов, гиперемия кожных покровов, гипо- или гипергликемия, гипертонус мышц шеи, гиперкапния. При длительной терапии (в течение нескольких недель) возможно появление гиперостозов в костях нижних конечностей.
При развитии побочных эффектов дозу препарата рекомендуется снизить.

Противопоказания

   – острый и подострый инфаркт миокарда;
   – тяжелая или нестабильная форма стенокардии;
   – бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких;
   – выраженные нарушения функции печени;
   – состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
   – одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к алпростадилу;
   – возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет.
В неонаталогии:
   – угнетение функции дыхания;
   – респираторный дистресс-синдром;
   – состояние спонтанного стойко открытого артериального протока;
   – повышенная чувствительность к алпростадилу.

Беременность и лактация

Алпростан противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью (следует учитывать объем инфузионного раствора; увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью из-за опасности развития отека легких и возможной остановки сердца), у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов, при назначении новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии, гипертермии.
В период лечения Алпростаном необходимо контролировать гемодинамические показатели, кислотно-щелочное равновесие, биохимические показатели крови, показатели свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременном приеме препаратов, влияющих на свертывание крови). Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности, не должен превышать 50-100 мл/сут. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД, ЧСС), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.
При назначении препарата с целью лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий следует учитывать, что терапия Алпростаном является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с некоторой задержкой по окончании курса лечения.
У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.
У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем АД при наличии условий для проведения ИВЛ.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость.
Лечение: инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к ИВЛ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Алпростана с антикоагулянтами и антиагрегантами повышается риск кровотечений.
При одновременном применении Алпростан усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров.
Фармацевтическое взаимодействие
Концентрат для инфузий фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением физиологического раствора, 5% и 10% растворов глюкозы).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 1° до 5°C; не замораживать. Срок годности — 2 года.
Приготовленный раствор следует хранить не более 24 ч при температуре от 2° до 8°C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.