Химическое название: 2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)

Фармакология: Фармакологическое действие — миорелаксирующее, вазодилатирующее.
Блокирует центральные н-холинорецепторы (в т.ч. в каудальных отделах ретикулярной формации), полисинаптические спинальные рефлексы. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме определяется через 0,5-1 ч. Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность невысока (около 18%). Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь — 1,5 ч, при в/в введении — 2,5 ч. Значимо ослабляет мышечную спастичность.

Применение: Состояния, сопровождающиеся гипертонусом скелетной мускулатуры на фоне органического неврологического поражения (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит, мышечный спазм, мышечный гипертонус, мышечные контрактуры, спинальный автоматизм), экстрапирамидные расстройства (постэнцефалический и атеросклеротический паркинсонизм), эпилепсия, энцефалопатии сосудистого генеза, облитерирующие сосудистые заболевания (облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий эндартериит, системная склеродермия, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно), в т.ч. на фоне нарушения иннервации сосудов, посттромботические нарушения крово- и лимфообращения; в педиатрии — болезнь Литтля (детский спастический паралич).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к лидокаину), миастения тяжелого течения.

Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Диспепсия (тошнота, рвота, дискомфорт в животе), сонливость, снижение мышечной силы, артериальная гипотензия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд).

Взаимодействие: Эффект усиливают средства для наркоза, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клофелин.

Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы: Взрослым, внутрь — 50-150 мг 3 раза в сутки. В/м — 1 мл (100 мг) 2 раза в сутки. В/в — 1 мл/сут (100 мг) однократно. Детям от 3 мес до 6 лет, внутрь — 5 мг/кг/сут за 3 приема. Детям 7-14 лет, внутрь — 2-4 мг/кг/сут в 3 приема.