Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка: гипромеллоза (E464), титана диоксид (E171), макрогол-400

Описание лекарственной формы: Белые или почти белые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».

Характеристика: Активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие: Антигистаминное, противоаллергическое.
Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетика: Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от таковых у цетиризина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
Cmax в сыворотке достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90%. В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома).
T1/2 составляет 7-10 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма за 96 ч. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4% препарата. У больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко. Клиническая фармакология: Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 0,5-1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч и более. Показания: Для взрослых и детей старше 6 лет — лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (таких как чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), сенной лихорадки (поллиноз), крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина, тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин), детский возраст до 6 лет.
С осторожностью — хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Побочные действия: Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; редко — мигрень, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Взаимодействие: Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).
При использовании в терапевтических дозах не имеется данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Передозировка: Симптомы: сонливость; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг (1 табл.).
Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.

Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема
Норма ≥80 5 мг 1 раз в день
Легкое нарушение 50-79 5 мг 1 раз в день
Умеренное нарушение 30-49 5 мг 1 раз в 2 дня
Выраженное нарушение <30 5 мг 1 раз в три дня
Терминальная стадия
— пациенты на гемодиализе <10 режим не установлен Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1-6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 мес.

Особые указания: При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных последствий при назначении в рекомендуемой дозе 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности: 3 года

Условия хранения: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C