6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте, легко — в разведенных кислотах и щелочах.
Сульфапиридазин относится к группе длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г, терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 — 10 мг) наблюдается через З — 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7 — 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения.
Медленное выведение сульфапиридазина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками.
Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО — 60 %) и в ацетилированной форме (40 — 70 % от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется.
Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, плазмодии малярии). Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.
Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь менингококковых и пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирургических инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бактериальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей. Больным трахомой назначают сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий.
Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 — 2 г. На следующий день дают 0,5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей дозе.
Средняя продолжительность лечения 5 — 7 дней. После нормализации температуры тела продолжают давать препарат в течение 2 — 3 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2 нед.
При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая — 1 г.
При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5 г в сутки.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по 12, 5 мг/кг (поддерживающая доза).
В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин применяют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назначают сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.).
Сульфапиридазин применяют также при леченин лепры.
Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем, которые наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами: головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления отмечаются относительно редко. При появлении побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают прием препарата.
Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапиридазина из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия.
Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфапиридазин применяют в малых дозах).
Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных препаратов.
Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сердечной деятельности.
При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы крови и мочи.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.