1-(3, 4-Диметокси-фенил)-4-метил-5-этил-7, 8-диметокси-5Н-2, 3-бензодиазепин.
Характеристика: Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Фармакология: Фармакологическое действие — анксиолитическое, психостимулирующее.
Усиливает ГАМКмиметические процессы в ЦНС. Обладает вегетокорригирующей и стресспротективной активностью, не сопровождающейся выраженным седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Расширяет коронарные сосуды.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 2 ч, T1/2 составляет 6-8 ч, образующиеся продукты биотрансформации анксиолитического влияния не оказывают. Выводится с мочой (60-80%) в виде глюкуронидов, остальные 20% экскретируется с фекалиями. Не кумулирует.

Применение: Неврозы, психопатии, патохарактерологическое развитие личности; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами, отсутствие инициативы, слабость, кардиалгия (самостоятельно или в комбинации с др. препаратами), стенокардия, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), алкогольная абстиненция, климактерический синдром; миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и др. патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, при которых противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией, декомпенсированная дыхательная недостаточность, экзантема, беременность (особенно I и III триместр), грудное вскармливание (на период лечения прекращают), занятие активными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрой реакции (если нет возможности освободить от работы).

Побочные действия: Психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна, тошнота, гастралгии, кожный зуд, экзантема.

Взаимодействие: Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника).

Передозировка: Симптомы: глубокий сон, развитие комы.
Лечение: восстановление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.

Способ применения и дозы: Внутрь 50-100 мг/сут (максимальная доза 300 мг) в 1-3 приема в течение 4-12 нед, включая время постепенной отмены препарата. У детей, пожилых и соматических больных дозу уменьшают в 2 раза.

Меры предосторожности: При аффективно-шоковых состояниях и глубокой депрессии монотерапия не рекомендуется, т.к. возможна маскировка симптомов и затруднение диагностики (применяют активную, комбинированную терапию с антидепрессантами). Заканчивают лечение постепенным снижением разовых и суточных доз (профилактика синдрома отмены). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.