1- [4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1, 2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте.
Препарат является смесью цис- и транс-формы указанного соединения; более активен цис-изомер, содержание которого в препарате составляет не менее 50 %.
По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) — препарату, обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенному препарату).
Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.
В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах аменореи и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции.
Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы.
В связи со стимуляцией секреции гонадотропинов применяют также кломифенцитрат при андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола .
Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратами гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно выделяется из организма; период полусуществования препарата в организме составляет 5 — 7 дней.
Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пищи).
Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней.
Предварительно определяют содержание эстрогенов в организме. При отсутствии эффекта лечение повторяют, проводя 3 — 5 курсов, увеличивая при этом суточную дозу до 75 — 100 мг или увеличивая продолжительность курса до 10 дней. Курсовая доза препарата не должна при этом быть более 500 мг.
При диссеминированном раке молочной железы (у женщины в менопаузе не менее 1 года) назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезни лечение прекращают.
В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом <зрачка> и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состоянием больной.
Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений. Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме, меноррагии; увеличение размеров яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение кариопикнотического индекса более 70 — 80 % и экскреции эстрогенов выше 200 мкг в сутки).
Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1 — 2 раза в день в течение 3 — 4 мес под систематическим контролем спермограммы. При лечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек.
Подросткам с задержкой полового и физического развития назначают по 50 — 100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по 10 дней; всего 3 курса с промежутками 1 — 3 мес.
При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу, головокружение, аллергические дерматозы, психастения, тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения.
Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС, болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к тромбообразованию.
Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях) лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного стекла.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.