9 a -Фтор-11 b , 17 a , 21-триокси-16 a -метил-прегна-1, 4 диен-3, 20-дион, или 9 a — фтор-16 a -метилпреднизолон.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Характерной особенностью химического строения дексаметазона является наличие в его молекуле атома фтора. По действию на организм он близок к другим глюкокортикостероидам, но более активен, оказывает сильное противовоспалительное и антиаллергическое действие.
По эффективности 0,5 мг дексаметазона соответствует примерно 3, 5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17, 5 мг кортизона; таким образом, он в 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз активнее кортизона.
Показания к применению в основном такие же, как для других аналогичных препаратов: ревматоидный артрит, дерматозы, нефротический синдром, аллергические заболевания (бронхиальная астма и др.), лимфогранулематоз и др.
Назначают внутрь. Обычная суточная доза для взрослых равна 0,002 — 0,003 г (2 — 3 мг); в тяжелых случаях ее увеличивают до 0,004 -0,006 г, после наступления терапевтического эффекта дозу постепенно понижают; поддерживающая доза равна 0,0005 — 0,001 г (0,5 — 1 мг) в день. Дневную дозу назначают в 2 — 3 приема во время или после еды.
Детям назначают в зависимости от возраста от 0,00025 г (0,25 мг = 1/2 таблетки) по 0,002 г (2 мг = 4 таблеткам) в день в 3 — 4 приема.
Препарат хорошо переносится. В терапевтических дозах относительно мало влияет на обмен электролитов и не вызывает обычно задержки натрия и воды в организме. Необходимо, однако, учитывать, что в больших дозах и при повышенной чувствительности и этот препарат может вызвать побочные явления, характерные для других глюкокортикостероидов; лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с учетом возможных осложнений и противопоказаний.
Лечение прекращают постепенно, так же как и при применении других глюкокортикостероидов; целесообразно в конце лечения назначить несколько инъекций кортикотропина.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
При тяжелых случаях недостаточности надпочечников, шоковом и бессознательном состоянии и т.п. вводят внутривенно и внутримышечно растворимую форму дексаметазона (дексаметазон-21- фосфат в виде натриевой соли), выпускаемую в ампулах по 1 мл, содержащих 0,004 г препарата (4 мг).
Дексаметазон-21-фосфата натриевую соль вводят по 1 — 2 мл в сутки.
После достижения терапевтического эффекта дексаметазон принимают внутрь.
Ретробульбарно вводят растворимый дексаметазон (в офтальмологической практике).
В психиатрической практике дексаметазон используется для диагностики аффективных расстройств (так называемый дексиметазоновый тест). В норме введение дексаметазона приводит к снижению содержания гидрокортизона (кортизола) в крови. При некоторых видах патологии, в том числе депрессиях, этого не происходит.
Дексаметазон в диагностических целях назначают внутрь взрослым в дозе 1 — 2 мг, детям 0,5 мг.
Для применения в офтальмологической практике за рубежом выпускаются глазные капли: дексаметазона 0,1 % глазная суспензия (во флаконах по 10 мл); офтан-дексаметазон (Oftan- Dexsametason), содержащий в 1 мл 1 мг (0,1 %) дексаметазона-21-фосфата.
Эти капли применяют при аллергических конъюнктивитах, кератитах, кератоконъюнктивитах, иритах, иридоциклитах, а также для уменьшения воспалительных явлений после глазных операций, травм.
Закапывают по 1 — 2 капли: в начале лечения каждые 1 — 2 ч, затем, при уменьшении воспалительных явлений, через каждые 4 — 6 ч. Длительность лечения может колебаться от 1 — 2 дней до нескольких недель (в зависимости от результатов).
Применение глазных капель с дексаметазоном противопоказано при вирусных и грибковых заболеваниях глаз и острых формах гнойных инфекций глаза (при отсутствии противоинфекционной терапии).
Следует учитывать, что длительное применение препарата, так же как и других глазных капель, содержащих кортикостероиды, может привести к повышению внутриглазного давления. При утончении роговой оболочки существует опасность перфорации. При herpes simplex может наблюдаться распространение процесса.
Хранение: список Б. В прохладном месте.
Глазные-ушные капли << Дексона >> () содержат 0,1 % раствор дексаметазона натрия фосфата и 0,5 % раствор неомицина сульфата; выпускаются во флаконах-капельницах по 5 мл.
Применяют при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, воспалении среднего уха и др.
В глаза закапывают по 1 — 2 капли 3 — 4 раза в день, в уши — по 3 — 4 капли 2 — 3 раза в день.
Противопоказания: вирусные заболевания и туберкулез глаз, простой лишай, грибковые заболевания.
Хранение: в прохладном месте.
Выпускаются и другие лекарственные препараты, в состав которых входит дексаметазон. Дексокорт (Dexocort; Польша) — аэрозоль, содержащий дексаметазон с неомицином. Оказывает противовоспалительное и антибактериальное действие при кожных заболеваниях.