(Levomepromazinum). 2-Метокси- 10 — (3-диметиламино-2-метилпропил) — фенотиазина гидрохлорид.
По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.
В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.
По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.
Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.
Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025 — 0,075 г препарата (1 — 3 мл 2, 5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2 — 0,25 г (иногда до 0,35 — 0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075 — 0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05 — 0,1 г (до 0,3 — 0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025 — 0,05 г (1 — 2 мл 2, 5 % раствора или 1 — 2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025 — 0,05 г до суточной дозы 0,2 — 0,3 г внутрь или 0,075 — 0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6 — 0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025 — 0,1 г в сутки.
Для внутримышечного введения 2, 5 % раствор левомепромазина разводят в 3 — 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 — 20 мл 40 % раствора глюкозы.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05 — 0,075 г (2 — 3 мл 2, 5 % раствора) препарата в 10 — 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1 — 0,15 г внутримышечно в течение 5 — 7 дней.
В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125 — 0,05 г (1/2 — 2 таблетки).
В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05 — 0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).
Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих дерматозах.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.
Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы .
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г в упаковке по 50 штук; 2, 5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.