Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты.
Белый кристаллический порошок, практически нерастоорим в воде, растворим в спирте.
Кавинтон (винпоцетин) является полусинтетическим производным алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинке (Vinica minor L. и Vinca еrecta Rgl. еt Sсhmalth); сем. кутровых (Аросуnаcеае).
Ранее было установлено, что экстракты из барвинка оказывают сосудорасширяющее и гипотензивное действие, обладают некоторым седативным эффектом. Выделенный из барвинка алкалоид винкамин (метиловый эфир винкаминовой кислоты) был предложен для применения (под названиями » Девинкан «, » Минорин » — Dеvincan, Мinorin) в качестве сосудорасширяющего средства. В результате клинических исследований, было установлено, что девинкан особенно эффективен при нарушениях мозгового кровообращения, а в дальнейшем создан препарат кавинтон, получивший международное название » Винпоцетин «.
Кавинтон расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга кислородом, а также способствует утилизации глюкозы. Ингибируя фосфодиэстеразу, препарат приводит к накопленню в тканях цАМФ; уменьшает агрегацию тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного АД.
Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы. Препарат способствует усилению метаболизма норадреналина и серотонина в тканях мозга, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, способствует деформируемости эритроцитов.
Применяют при неврологических и психических нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматических, атеросклеротического происхождения); при расстройствах памяти, головокружении, афазии и др.; при гипертонической энцефалопатии, вазовегетативных симптомах в климактерическом периоде и др.
В офтальмологической практике кавинтон назначают при атеросклеротических и ангиоспастических изменениях сетчатой и сосудистой оболочек, дегенеративных изменениях желтого пятна, вторичной глаукоме, связанной с частичными тромбозами сосудов, и др.
Эффективен также при понижении слуха сосудистого или токсического (медикаментозного) происхождения и головокружении лабиринтного происхождения.
Принимают внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 1 — 2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза — 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1 — 2 нед; курс лечения около 2 мес и более.
Внутривенно (только капельно) применяют в неврологичесной практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения, в случае отсутствия геморрагии. Вводят вначале 10 — 20 мг (1 — 2 ампулы) в 500 — 1000 мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь.
Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей, перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8 — 10 мг/кг в сутки в 5 % растворе глюкозы с переходом через 2 — 3 нед на прием внутрь по 0,5 — 1 мг/кг в сутки.
Обычно кавинтон хорошо переносится. При внутривенном введении возможны гипотензия, тахикардия.
Противопоказания: тяжелые ишемические заболевания сердца, тяжелые аритмии; не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном АД и низком сосудистом тонусе.
Инъекционный раствор несовместим с гепарином. Нельзя вводить раствор под кожу.
Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 50 штук; 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл (10 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.