в контурной ячейковой упаковке 10 шт. или в банке полимерной 10, 20, 30 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок или 1 банка.

Описание лекарственной формы.

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской, от светло-желтого цвета до светло-желтого с зеленоватым оттенком.

Фармакологическое действие.

Антигестагенное.

Фармакокинетика.

После приема внутрь C_max достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность — 69%.

В плазме Гинестрил^® на 98% связывается с белками — альбумином и кислым альфа₁— гликопротеином.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем — более быстро. T_1/2 составляет 18 ч.

Фармакодинамика.

Гинестрил^® — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона, как блокатора прогестероновых рецепторов, может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Показания.

Лечение лейомиомы матки (размером до 12 нед беременности).

Противопоказания.

● наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону;

● надпочечниковая недостаточность;

● длительная терапия ГКС;

● острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

● порфирия;

● анемия;

● нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);

● воспалительные заболевания женских половых органов;

● наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;

● субмукозное расположение миоматозных узлов;

● величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 нед беременности;

● опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия;

● беременность;

● период лактации.

С осторожностью:

● хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);

● тяжелая артериальная гипертензия;

● нарушения ритма сердца;

● сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Беременность и период лактации являются противопоказанием к применению препарата.

Побочные действия.

Нарушения менструального цикла, аменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, крапивница.

Взаимодействие.

Следует избегать применения НПВС. При одновременном приеме с ГКС необходимо увеличить дозу последних.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в разовой дозе 50 мг Гинестрила^® (1 табл.), однократно. Курс лечения — 3 мес.

Передозировка.

Симптомы: прием Гинестрила^® в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила^® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Источник:
Энциклопедия лекарств, 2009 г.