Состав и форма выпуска

Регистрационный номер №:
таб., покр. оболочкой, 1 мг: 28 шт. — П №013285/01-2001 07.08.01

Фармакологическое действие

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза — фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).
В исследовании с участием 9366 женщин в постменопаузе, страдающих начальной стадией инфильтративного рака молочной железы, было показано, что адъювантная терапия анастрозолом после оперативного вмешательства дает статистически достоверное преимущество во времени до рецидивирования по сравнению с терапией тамоксифеном. В настоящее время данные по выживаемости пациенток анализируются. В настоящее время неизвестно, улучшает ли анастрозол выживаемость больных при совместном применении с химиотерапией, как было показано для тамоксифена. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при применении одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Очевидно, явление не связано со снижением уровня супрессии эстрадиола, вызванным Аримидексом.

Показания

   – адъювантное лечение начальных стадий инфильтративного эстрогенположительного рака молочной железы в постменопаузе в тех случаях, когда терапия тамоксифеном не показана в связи с высоким риском возникновения тромбоэмболий или нарушений в структуре эндометрия;
   – лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе (1 и 2 линии гормонотерапии).
У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Режим дозирования

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут.
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек не требуется коррекции дозы.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: приливы, сухость влагалища, истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, небольшой подъем уровня общего холестерина. У больных с метастазами в печень и/или кости — повышение уровня ГГТ, реже ЩФ (причинно-следственная связь этих изменений с приемом Аримидекса не была установлена).
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.
Дерматологические реакции: сыпь.
Прочие: астения, артралгия, уменьшение подвижности суставов.
Вагинальные кровотечения отмечались нечасто, главным образом, у пациенток во время первых нескольких недель приема Аримидекса после отмены предшествующей гормональной терапии. При непрекращающихся вагинальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование.

Противопоказания

   – сохраненная менструальная функция;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – сопутствующая терапия тамоксифеном;
   – повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат у женщин в репродуктивном периоде. Состояние менопаузы следует подтвердить биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки.
У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. Лечение или профилактику остеопороза следует начинать в случае необходимости, при этом пациентка должна находиться под тщательным наблюдением врача.
Нет данных о результатах одновременного применения анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин).
Использование в педиатрии
Аримидекс не рекомендуется применять у детей, т.к. его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлена.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных показана низкая острая токсичность Аримидекса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с сообщениями об астении и сонливости, связанными с приемом Аримидекса, рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.
Лечение. Специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем.
Так как Аримидекс слабо связывается с белками, диализ может быть эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P₄₅₀.
Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленных в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты.
На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.