Состав и форма выпуска

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный, без видимых механических включений.

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
0.5 мл — шприцы стеклянные емкостью 1 мл (5) — поддоны пластиковые (2) — пачки картонные.

Регистрационный номер №:
р-р д/п/к введения 2.5 мг/0.5 мл: шприцы 10 шт. — П №015462/01 16.01.04

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор активированного фактора X (Xa). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III (ATIII). Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.
При применении в дозе 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), активированное время свертывания (ACT) или протромбиновое время (МНО — международное нормализованное отношение) в плазме крови, ни на время кровотечения или на фибринолитическую активность.
Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией.

Показания

   – профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся серьезным ортопедическим операциям на нижних конечностях (в т.ч. оперативные вмешательства при переломе костей тазобедренного сустава, заместительные операции большого объема на колене или бедре).

Режим дозирования

Рекомендованная доза Арикстры составляет 2.5 мг 1 раз/сут п/к.
Начальную дозу вводят через 6 ч после завершения операции при условии гемостаза.
Курс лечения должен продолжаться 5-9 дней. Эффективность и безопасность применения Арикстры более 9 дней не установлены. При необходимости длительной терапии антикоагулянтами пациента следует перевести на препараты с имеющимся опытом длительного применения.
Следует строго придерживаться времени первого введения Арикстры у больных старше 75 лет, и/или с массой тела менее 50 кг, и/или с умеренно нарушенной функцией почек (КК 30-50 мл/мин): препарат вводят не ранее чем через 6 ч после завершения операции. Инъекцию не следует делать до окончательного гемостаза.
Правила введения препарата
Препарат предназначен только для подкожного применения. Не применять внутримышечно!
Арикстру вводят глубоко подкожно в положении больного лежа. Местами введения должны быть попеременно левая и правая переднебоковая и левая и правая заднебоковая стенка живота.
Во избежание потери препарата перед инъекцией не следует удалять пузырек воздуха из предварительного наполненного шприца. Иглу следует вводить во всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцем; складку кожи не разжимают в течение всего введения.
В связи с отсутствием данных по совместимости раствор Арикстры не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
До применения следует контролировать раствор для инъекций на предмет отсутствия взвешенных частиц и обесцвечивание.
Система защиты иглы предварительно наполненных шприцев Арикстра была разработана с применением автоматической системы безопасности для защиты от травм, связанных с уколом иглой после введения препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты (имеющие возможную связь с применением Арикстры)оцениваются как встречающиеся часто (>1% и <10%), иногда (>0.1% и <1%) и редко (>0.01% <0.1%) и представлены по частоте встречаемости, по системам органов, в порядке уменьшения степени тяжести. 
Эти побочные явления следует рассматривать в хирургическом контексте.
Со стороны системы кроветворения: часто – анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения (из операционной раны, желудочно-кишечное, гематурия, легочное, гематома), тромбоцитопения, пурпура; иногда – тромбоцитемия.
Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – отклонения в результатах лабораторных тестов функции печени; иногда — тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, гастрит, запор, диарея.
Прочие: часто – отек; иногда — гипертермия, периферический отек, выделения из раны, местные реакции ( в т.ч. аллергические); редко — аллергические реакции.

Противопоказания

   – активное, клинически значимое кровотечение;
   – острый бактериальный эндокардит;
   – почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
   – состояния, связанные с опасностью развития кровотечений (нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда);
   – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
   – кровоизлияние в головной мозг;
   – аневризма сосудов головного мозга;
   – неконтролируемая артериальная гипертензия (увеличивается риск возникновения кровоизлияния в мозг);
   – расслаивающаяся аневризма аорты;
   – диабетическая ретинопатия;
   – повторные неврологические или офтальмологические операции;
   – проведение спинномозговой анестезии (потенциальная опасность развития гематомы);
   – угрожающий аборт;
   – выраженные нарушения функции печени;
   – масса тела менее 50 кг;
   – совместное применение с такими препаратами, как фибринолитики, гепарин, гепариноиды, антагонисты рецепторов GP IIb/IIIa, антитромбоцитарные средства, НПВC;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают пациентам с повышенным риском кровотечения, например, с числом тромбоцитов меньше 50 000/мкл, с язвенной болезнью желудка и кишечника, после недавно перенесенных внутричерепных кровоизлияниях или хирургических вмешательствах на головном или спинном мозге, после офтальмологических операций.
Следует избегать применения Арикстры у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией типа II (из-за отсутствия клинического опыта применения препарата).

Беременность и лактация

Аркистру не следует назначать при беременности за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинического опыта по применению препарата при беременности нет. Экспериментальных исследований по влиянию фондапаринукс натрия на течение беремености, развитие эмбриона/плода, а также на роды и постнатальное развитие недостаточно в связи с ограниченностью экспозиции.
Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. Установлено, что фондапаринукс натрия экскретируется в молоко крыс, но данных о выделении с грудным молоком у женщин в период лактации нет. Абсорбция фондапаринукс натрия у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, маловероятна.

Особые указания

Если после терапии Арикстрой необходимо продолжить профилактическое применение гепарина или низкомолекулярных гепаринов, то первую инъекцию гепаринов следует провести через день после последнего введения Арикстры.
При необходимости поддерживающей терапии антагонистами витамина К одновременное введение фондапаринукс натрия следует продолжать до достижения целевого значения МНО (международного нормализованного отношения).
При применении Арикстры одновременно с проведением эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут привести к параличу. Риск этого редкого осложнения может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.
Лица пожилого возраста имеют повышенный риск развития кровотечения. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных выведение фондапаринукс натрия может быть снижено, и таким образом экспозиция препарата увеличена. Поэтому Арикстру следует применять с осторожностью у пожилых больных.
Пациенты с массой тела ниже 50 кг сильнее подвержены опасности кровотечения, т.к. выведение фондапаринукс натрия у этих лиц снижается. У таких больных Арикстру следует применять с осторожностью.
Риск кровотечения увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек при КК менее 50 мл/мин. При умеренных нарушениях функции почек Арикстру следует назначать с осторожностью.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени необходимости в коррекции дозы Арикстры нет. Однако при тяжелых нарушениях функции печени в связи с дефицитом факторов свертывания повышается риск кровотечения, поэтому применять Арикстру следует с осторожностью.
Перед началом применения и в конце терапии рекомендуется контроль числа тромбоцитов. Это особенно важно в тех случаях, когда предполагается проведение поддерживающего лечения гепарином или низкомолекулярными гепаринами.
Использование в педиатрии
Применение препарата у детей и подростков до 17 лет требует осторожности.

Передозировка

Симптомы: кровотечения.
Лечение: отмена препарата, обследование пациента. Возможно применение хирургического гемостаза, восполнение кровопотери, переливание свежей плазмы, плазмаферез.

Лекарственное взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин), ингибиторы тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота), НПВС (пироксикам) и дигоксин не влияют на фармакокинетику фондапаринукс натрия. Фондапаринкус натрия не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения при применении ацетилсалициловой кислоты или пироксикама, ни на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.
Не следует применять одновременно с фондапаринукс натрием препараты, увеличивающие риск кровотечения (дезирудин, фибринолитики, антагонисты рецепторов GP IIb/IIIa, гепарин, гепариноиды или низкомолекулярные гепарины). Опасность кровотечения повышается при совместном применении Арикстры с веществами, которые могут усиливать риск кровотечений (ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, дипиридамол, сульфинпиразон, тиклопидин, клопидогрел). При необходимости применения такой комбинации терапию следует проводить с осторожностью, под строгим контролем.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С; не замораживать. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.