|
Состав и форма выпуска.
|
Таблетки
|
1 табл.
|
|
ипидакрин
|
0,02 г
|
|
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал
картофельный; кальция стеарат — до 0,1 г
|
|
в контурной ячейковой упаковке или в банках темного стекла или
полимерных по 50 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.
Описание лекарственной формы.
Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской.
Фармакологическое действие.
Антихолинэстеразное, стимулирующее нервно-мышечную передачу.
Фармакокинетика.
Препарат быстро всасывается после введения внутрь. Cmax
в крови достигается через 25–30 мин после приема внутрь малых доз и через 1 ч
после дозы 10 мг/кг. Аксамон быстро проникает из крови в ткани и после
достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2%
препарата. T1/2 составляет 0,7 ч. Около 40–55% препарата
связывается с белками сыворотки крови. При введении внутрь Аксамон
абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей
степени — из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в
желудке. Частично биотрансформируется и элиминируется из организма при
участии почечных и внепочечных (секреция с желчью) механизмов. Экскреция
препарата почками происходит в основном за счет секреции в канальцах и лишь
1/3 препарата выводится клубочковой фильтрацией. Только 3,7% препарата
выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика.
Аксамон — обратимый ингибитор холинэстеразы.
Вследствие блокады холинэстеразы усиливает действие ацетилхолина на м-
(активируется фосфолипаза) и н- (усиливается ток ионов Na+ в
клетку) холинорецепторы. Стимулирует проведение импульса в ЦНС. Приводит к
улучшению мнестических функций. Улучшает проводимость в периферической
нервной системе и стимулирует нервно-мышечную передачу. Аксамон усиливает
действие на гладкие мышцы ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина и
окситоцина и сократимость гладкомышечных органов.
Показания.
● заболевания
периферической нервной системы (невриты, полиневриты и полинейропатии,
полирадикулонейропатии);
● бульбарные
параличи и парезы;
● органические
поражения ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (в
восстановительном периоде);
● миастения и
различные миастенические синдромы;
● комплексная
терапия демиелинизирующих заболеваний;
● болезнь
Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа;
● атония кишечника.
Противопоказания.
● гиперчувствительность;
● эпилепсия;
● экстрапирамидные
нарушения с гиперкинезами;
● стенокардия;
● выраженная
брадикардия;
● бронхиальная
астма;
● склонность к
вестибулярным расстройствам;
● беременность;
● период лактации.
Применение при беременности и
кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует
прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия.
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают
редко (в 6,5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены
препарата.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия,
гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны нервной системы: головокружение (после
повторного введения), атаксия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Прочие: бронхоспазм, брадикардия.
Взаимодействие.
Усиливает седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в
т.ч. алкоголя, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.
На фоне других холиномиметических средств увеличивается
риск холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию.
Ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность
симптомов передозировки.
Способ применения и дозы.
Внутрь. При поражениях периферической нервной
системы — по 0,02 г
3 раза в день. При миастении и миастенических синдромах, демиелинизирующих
поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 0,02–0,04 г 4–5 раз в
сутки. Максимальная суточная доза — 0,18–0,2 г. Для лечения и
профилактики атонии кишечника — по 0,02 г 2–3 раза в сутки в
течение 1–2 нед.
Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений
различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Обычно
Аксамон назначают по 0,01–0,02 г 2–3 раза в день. Максимальная суточная
доза — до 0,2 г.
Продолжительность лечения — от 1 мес до 1 года.
Передозировка.
Лечение: при относительной передозировке
Аксамона — отмена препарата, назначение м-холиноблокаторов (атропина
сульфат, циклодол).
Меры предосторожности.
С осторожностью следует назначать при язвенной болезни
желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; необходимо
учитывать способность препарата повышать тонус матки.
Не следует применять во время работы водителям
транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной
концентрацией внимания.
Во время лечения препаратом необходимо отказаться от
приема алкоголя.
Производитель.
ООО «ПИК-ФАРМА», произведено ФГУП «ЦНКБ», Россия.
ООО «ПИК-ФАРМА», произведено ЗАО «ОХФК», Россия.
|
Табл. 20 мг, бан. темн.