Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный сульфаниламидный препарат

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат с широким спектром бактерицидного действия, механизм которого обусловлен блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Активен в отношении почти всех групп микроорганизмов — грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других. К препарату также чувствительны Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ.

Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Распределение

Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола — 66%.

Выведение

T1/2 триметоприма — 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Основной путь выведения — почками; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол — 15-30%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

— отиты, синуситы;

— менингит, абсцесс головного мозга;

— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);

— гонорея;

— инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при необходимости проведения длительной терапии — по 480 мг 2 раза/сут.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях — псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, нефрит.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях — головная боль, депрессия, головокружение.

Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и обратимы после отмены препарата.

Противопоказания

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек (КК менее 15 мл/мин);

— нарушения со стороны системы кроветворения;

— тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают новорожденным (детям в возрасте до 6 недель).

Беременность и лактация

Бисептол противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

Не рекомендуется одновременное применение Бисептола с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными пара-аминобензойной кислоты.

Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, помутнение сознания.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез, прием кальция фолината (5-10 мг/сут).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении триметоприм усиливает действие гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины.

При совместном применении Бисептола с тиазидными диуретиками повышается риск развития тромбоцитопении и повышенной кровоточивости.

Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина.

При совместном применении рифампицин уменьшает период полувыведения триметоприма.

Совместное применение Бисептола и циклоспорина после трансплантации почек ухудшает состояние пациента.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.