(αR,γS,2S)-α-Бензил-2-(трет-бутилкарбамоил)-γ-окси-N-[(1S,2R)-2-окси-1-инданил]-4-(3-пиридилметил)-1-пиперазинвалерамид.
Выпускается в идее сульфата.
Белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.
По структуре и действию является относительно новым (середина 1990-х гг.) противовирусным препаратом, применяемым для лечения ВИЧ-инфекции. По механизму действия отличается от противовирусных нуклеозидов (см. Зидовудин). Если последние ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-инфекции, то индинавир — протеазы, принимающие участие в сборке вирусного вириона (который считают транспортной формой вируса) на выходе из пораженной клетки. Препарат ингибирует протеазу ВИЧ-1 (и в меньшей степени протеазу ВИЧ-2).
Особенности механизмов действия индинавира и нуклеозидов создают возможность усиления терапевтического эффекта при их комбинированном применении для лечения ВИЧ-инфекции.
После приема внутрь натощак быстро всасывается (при приеме с пищей всасывание замедляется), Сmax составляет 40-50 мин, Т½ — 2 ч; метаболизируется в печени с образованием продуктов окисления и конъюгата с глюкуроновой кислотой, выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и фекалиями.
Применяют при ВИЧ-инфекции у взрослых, в том числе в случае резистентности к противовирусным препаратам, ингибирующим обратную транскриптазу.
Принимают внутрь в капсулах (за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой) по 0,8 г каждые 8 ч (2,4 г в сутки).
При выраженных нарушениях функций печени и почек дозу индинавира снижают до 0,6 г 3 раза в сутки.
Часто назначают в сочетании с зиновудином и ламивудином или другими аналогичными (антиретровирусными) препаратами (зидовудин — по 0,2 г 3 раза в день, ламивудин — по 0,15 г 2 раза в день, рибафутин — по 0,4 г 3 раза в день). Принимают эти препараты с промежутками не менее 1 ч между приемами индинавира.
При применении индинавира возможны различные побочные эффекты: астения, бессонница, сухость во рту и кожи, извращение вкуса, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, гематурия, кристаллурия, нефролитиаз, протеинурия, нарушение функций печени, нейтропения, гипергликемия, гипертриглицеридемия и др.
В случае назначения препарата женщинам детородного периода следует одновременно применять эффективные контрацептивные средства, а при беременности учитывать возможную опасность для плода («соотношение пользы и риска»). Не рекомендуется кормить грудным молоком ребенка во время лечения матери индинавиром.
В случае одновременного применения с другими ЛС следует учитывать, что индукторы фермента цитохрома Р 450 (см. Барбитураты) снижают его концентрацию в крови.
Форма выпуска: капсулы по 0,2 г (N. 360), 0,33 г (N. 135) и 0,4 г (N. 180).
Хранение: список Б.