6-D-Лейцин-9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид-лютеинизирующий гормон-рилизинг-фактор (свиной).
Аналог гонадотропин-рилизинг-фактора.
Выпускается в виде ацетата (C59H84N16O12 · C2H4O2).
По действию близок к бусерелину (см.).
После внутримышечного введения лейпрорелин высвобождается из сополимера в течение 1 мес, при этом в течение первых 7 дней содержание половых гормонов повышается, а к 21-28-му дню снижается и сохраняется на этом уровне при последующем введении препарата.
Биодоступность составляет 75-98%, Т½ — 3 ч.
Применяют при гормонозависимом раке предстательной железы, а также при фибромиоме матки и эндометриозе.
Выпускается в виде лиофилизированных микросфер во флаконах по 3,75 и 7,5 мг в комплекте с растворителем. Препарат вводят внутримышечно или подкожно 1 раз в месяц: при раке предстательной железы — 3,75 или 7,5 мг; при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,75 мг. Курс лечения не более 6 мес.
Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, нарушение сна, диспепсия, отечность лица и ног, нарушение зрения и слуха, депрессия, снижение либидо; у мужчин — импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек; у женщин — вагинит, акне, гирсутизм, снижение плотности костной ткани.
Препарат противопоказан при гормононезависимом раке предстательной железы.