N-аллилнорморфина гидрохлорид.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок (на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
По химическому строению налорфин близок к морфину и отличается лишь наличием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидинового кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры морфина привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но и антагонистом по отношению к опиатным рецепторам.
Налорфин в силу агонистического действия оказывает аналгетический эффект, однако в значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет угнетение дыхания, понижение артериального давления. Аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, которые могут вызываться морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин уменьшает также аналгезирующее действие морфина и других наркотических аналгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры.
Первоначально, до появления <<чистого>> антагониста морфина — налоксона, налорфин использовали в качестве антидота при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркотических аналгетиков либо при повышенной чувствительности к ним.
В настоящее время налорфин для этой цели практически не используется; его заменил налоксон.
Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие не может быть использовано в практических целях, так как он может вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации.
В случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное введение. Взрослым назначают по 0,005 — 0,01 г (1 — 2 мл 0,5 % раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками 10 — 15 мин. Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5 % раствора).
Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001 — 0,00025 г (0,2-0,5 мл 0,05 % раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежутками 1 — 2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг).
Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут обусловить тошноту, миоз, сонливость, головную боль, психическое возбуждение.
У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции.
Для лечения хронического морфинизма налорфин не используется.
При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, налорфин антагонистического действия не оказывает. В этих случаях применяют бемегрид (см.).
Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 % раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).
Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы — в защищенном от света месте.