Этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидин-карбоновой кислоты.
Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте и хлороформе.
По химической структуре лоратадин близок к ципрогептадину и кетотифену (см.).
Является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. После однократного приема внутрь эффект продолжается до 24 ч, в связи с чем лоратадин достаточно принимать 1 раз в сутки.
Отличительной особенностью препарата является отсутствие выраженного седативного эффекта.
В связи с большой длительностью действия, отсутствием или, по крайней мере, весьма мало выраженным седативным эффектом лоратадин относят к противогистаминным препаратам (блокаторам Н1-рецепторов) второго поколения.
Всасывается быстро и полностью, Сmax составляет 1,3-2,5 ч, Т½ — 8 ч, не проникает через гематоэнцефалический барьер; подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина (Т½ — около 28 ч).
Показания для применения лоратадина такие же, как у других блокаторов Н1-рецепторов (аллергический ринит и конъюнктивит, крапивница, отек Квинке, зудящие дерматозы и др.).
Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 0,01 г (1 таблетка или 2 чайные ложки сиропа); детям в возрасте от 2 до 12 лет — по 0,005 г (½ таблетки или 1 чайная ложка сиропа) 1 раз в день.
Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение аппетита, потливость, артралгия, миалгия, гиперкинезы.
При беременности (как и другие аналогичные препараты) применяют только по жизненным показаниям.
Формы выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг) (N. 7, 10, 12); 0,1% сироп во флаконах по 100 и 120 мл (0,005 г (5 мг) в 1 чайной ложке); 0,1% суспензия для приема внутрь во флаконах по 30 и 100 мл.
Хранение: список Б.