Цитрат 1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-А]пиримидин-5-ил)4-этоксифенил]сульфонил]пиперазина.

   Первоначально предлагался в качестве сердечно-сосудистого средства, но оказался недостаточно эффективным; вместе с тем некоторые получавшие его пациенты-мужчины отметили повышение половой потенции; препарат был изучен в этом направлении, данные подтвердились и силденафил (под названием «виагра») получил медицинское применение.

   Механизм действия до сих пор недостаточно ясен. С точки зрения биохимии основное значение придается в настоящее время способности силденафила избирательно ингибировать активность фермента фосфодиэстеразы типа V, осуществляющего инактивирование циклического гуанозинмонофосфата (ц-ГМФ), участвующего в расслаблении гладкой мускулатуры кавернозного тела и улучшающего кровоснабжение полового члена. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на сосуды кавернозного тела, но усиливает сосудорасширяющий эффект высвобождаемой при сексуальной стимуляции окиси азота (NO) в отношении этой ткани. Очевидно, что физиологически играет роль стимуляция спинного мозга, тем более в свете данных об эффективности препарата при нарушениях потенции, связанных с поражениями спинного мозга.

  При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет 40%, Сmax — 60 мин, Т1/2 — 4 ч; подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием активного метаболита, выводится в основном с фекалиями в виде метаболитов.

   Назначают внутрь (в виде таблеток) обычно в дозе 0,05 г (50 мг) за 1 ч до полового сношения. В зависимости от эффекта доза может быть уменьшена до 0,025 г или увеличена до 0,1 г. Максимальная рекомендуемая доза 0,1 г 1 раз в сутки.

   По имеющимся данным, препарат обычно хорошо переносится.

  Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, диспепсия, расширение периферических сосудов (приливы), нарушение свето- и цветовосприятия, четкости зрения, артралгия и миалгия.

  Препарат противопоказан при тяжелых соматических заболеваниях.
Кардиологи обращают внимание на опасность применения препарата пациентами, пользующимися нитратами (то есть широким кругом пациентов, страдающих ИБС). В информационных материалах последнего времени прием нитратов относится к противопоказаниям для назначения виагры. Эндокринологи рекомендуют пациентам, страдающим диабетом, проконсультироваться у кардиолога и офтальмолога.

  В целом целесообразно пользоваться препаратом по совету врача.

  Форма выпуска: таблетки по 0,025; 0,05 и 0,1 г (25; 50 и 100 мг) (N. 1, 4, 8, 12).