1,2,3,4,10,14в-Гексагидро-2-метилпиразино-[2,1-а]пиридо[2,3-c]бензазепин.
Белый кристаллический порошок от белого до кремоватого цвета. Слабо растворим в воде.
Относится к «сбалансированным» антидепрессантам с преобладанием анксиолитического и седативного действия.
Обладает особым механизмом действия — избирательно блокирует центральные пресинаптические А2-адренорецепторы и постсинаптические 5-НТ2- и 5-НТ3-серотониновые рецепторы, вследствие чего улучшается адренергическая и серотонинергическая передача.
Кроме того, является активным блокатором Н1-гистаминовых и умеренно активным — м-холинорецепторов.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет 50%, Сmax — 2 ч, Т1/2 — 24-37 ч; выводится в основном с мочой.
Применяют при эндогенных депрессиях различной этиологии. Назначают внутрь взрослым по 0,03-0,045 г (30-45 мг) 1 раз в день (на ночь). Клинический эффект развивается обычно через 1-2 нед. Продолжительность лечения до 6 мес.
При применении препарата возможен ряд побочных эффектов: седативный эффект, экстрапирамидные расстройства, миоклонус, парестезии, дистония, мигрень, аритмии, угнетение кроветворения, желтуха, задержка мочеиспускания, миастения, нарушение аккомодации, аллергические реакции и др.
Препарат противопоказан при почечной и печеночной недостаточности, инфекционных и сердечно-сосудистых заболеваниях, беременности, кормлении грудью.
Несовместим с ингибиторами МАО.
Форма выпуска: таблетки по 0,015; 0,03 и 0,045 г (15, 30 и 45 мг) (N. 10, 30).
Хранение: список Б.