1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилдибензо-[c,f]-пиразино-[1,2-a]азепина гидрохлорид.
Антидепрессант четырехциклической структуры.
Рассматривается как «атипичный» (по механизму действия) антидепрессант. Активность МАО и нейрональный захват моноаминов не ингибирует. Увеличивает высвобождение норадреналина в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических А2-адренорецепторов; блокирует также 5-НТ2-серотониновые рецепторы.
Холинолитическими свойствами не обладает.
Тимоаналептическое действие сочетается с анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.
Быстро всасывается в ЖКТ, но биодоступность низкая (20%) вследствие «первого прохождения» через печень и кишечник, Сmax составляет 2-4 ч, Т1/2 — 32 ч; выводится в основном почками и частично с фекалиями.
Применяют при реактивных и эндогенных депрессиях — как с явлениями заторможенности, так и тревоги.
Используют (подобно другим антидепрессантам) в комплексной терапии соматических заболеваний (в том числе ИБС).
Начальная доза составляет обычно 0,01 г (10 мг) 2-3 раза в день, постепенно ее увеличивают до 0,03-0,09 г (30-90 мг) в день; пожилым назначают по 0,03 г (30 мг) в сутки.
В последнее время появились данные о применении миансерина (леворина) в качестве анальгетического средства при головной боли напряжения и фибромиалгии (суточные дозы — 0,03-0,06 г).
Препарат обычно хорошо переносится, в том числе больными пожилого возраста.
Возможные побочные явления: сонливость, артериальная гипотензия, нарушение функций печени, желтуха, лейкопения, агранулоцитоз, артралгия и др.
Препарат противопоказан при маниакальном синдроме, нарушении функций печени, остром инфаркте миокарда, беременности и кормлении грудью, в возрасте до 18 лет.
Несовместим с ингибиторами МАО (2-недельный интервал); усиливает эффекты алкоголя и антигипертензивных средств и ослабляет — противоэпилептических препаратов.
Во время лечения обязательно наблюдение за больными с печеночной, почечной и сердечной недостаточностью и глаукомой; каждый из первых 3 мес прменения и при появлении признаков инфекции, ангины необходимо проводить общий анализ крови; следует воздерживаться от видов деятельности (вождение автомобиля и др.), требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от употребления алкоголя.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,03 г (10 и 30 мг) (N. 14, 20).
Хранение: список Б.