1-Метил-N-(9-метил-эндо-9-азабицикло[3,3,1]нон-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид.
Белый порошок. Растворим в воде.
По структуре имеет элементы сходства с тропиндолом (трописетроном).
По действию является, подобно ондансетрону (см.) и тропиндолу (см.), противорвотным средством, блокатором серотониновых 5-НТ3-рецепторов.
При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ; подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно с желчью.
Применяется для профилактики и лечения тошноты и рвоты при терапии цитостатическими препаратами и в послеоперационном периоде.
Назначают внутрь и внутривенно.
Внутрь назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,001 г (1мг) 2 раза в день в течение цитостатической терапии. Первую дозу принимают не ранее чем за 1 ч до начала применения цитостатиков. Максимальная суточная доза — не более 0,009 г (9 мг).
Для внутривенного введения содержимое одной ампулы (3 мг) разводят в 20-50 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида, или 5% раствора глюкозы, или 10% раствора маннитола и вводят в течение 5 мин. Для профилактики возникновения тошноты и рвоты применяют 1 раз в сутки (в отдельных случаях 2-3 раза) в течение 5 дней. Введение заканчивают до начала лечения цитостатиками. В лечебных целях препарат применяют в тех же дозах, что и для профилактики. При необходимости дополнительные инфузии проводят с интервалами не менее 10 мин. Максимальная суточная доза 0,009 г (9 мг) (три инфузии по 3 мг). Детям вводят (внутривенно) по 0,04 мг/кг (не более 3 мг) однократно (в 10-30 мл инфузионного раствора) в течение 5 мин.
При применении препарата возможны головная боль, аллергические реакции, запоры, повышение активности трансаминаз печени.
Не рекомендуется назначать при беременности и кормлении грудью.
Не следует смешивать растворы гранисетрона с растворами других ЛС. Раствор гранисетрона рекомендуется готовиться ex tempore (хранить при комнатной температуре не более 24 ч в прохладном, защищенном от света месте).
Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) (N. 10); 0,1% концентрат для инфузий в ампулах по 3 мл (N. 5).