Колхамин является одним из алкалоидов, выделенных из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.), сем. лилейных (Liliaceae) Вторым алкалоидом, содержащимся в этих клубнелуковицах, является колхицин (Colchicinum).
Оба алкалоида имеют близкое строение. Колхицин является (S) N- (5, 6, 7, 9-тетрагидро — 1, 2, 3, 10-тетраметокси-9-оксобензо[а]гептален-7-ил) ацетамидом, а колхамин замещен вместо ацетамидной группы (NH -COCH 3) аминометильной (NH — CHз).
Оба алкалоида являются белыми или белыми с желтоватым оттенком мелкокристаллическими порошками. Обладают сходными фармакологическими свойствами, вместе с тем колхамин менее токсичен (в 7 — 8 раз). Оба препарата обладают антимитотической активностью, оказывают кариокластическое действие, влияют угнетающе на лейко- и лимфопоэз.
Колхамин привлек внимание специалистов преимущественно в качестве средства для наружного применения (в виде мази) при злокачественных заболеваниях кожи.
Предлагалось также использовать колхамин, особенно в комбинации с производными бис- b -хлорэтил)- амина (сарколизин), для лечения рака пищевода. Для этой цели колхамин назначали внутрь в виде таблеток по 6 — 10 мг (0,006 — 0,01 г) 2 — 3 раза в день, общая курсовая доза 50 — 110 мг.
Такое применение колхамина требует тщательного врачебного наблюдения и гематологического контроля. При уровне лейкоцитов ниже 3 х 10 9 /л и тромбоцитов ниже 100 х 10 9 /л прием препарата прекращают до восстановления картины крови.
При приеме колхамина могут появиться тошнота и рвота. В случае передозировки возможно сильное угнетение кроветворения. Меры предупреждения и лечения этих осложнений такие же, как при применении других цитостатических препаратов.
Возможны также понос и временная алопеция. При появлении примеси крови в рвотных массах и дегтеобразного стула лечение прекращают и проводят гемостатическую терапию. В процессе лечения периодически нужно проводить исследование кала на скрытую кровь.
Применение колхамина (и его сочетаний с другими противоопухолевыми препаратами) при раке пищевода противопоказано при признаках намечающейся перфорации в бронх и при наличии перфорации; при резко выраженном угнетении костномозгового кроветворения (уровень лейкоцитов ниже 4 х 10 9 /л, тромбоцитов ниже 100 х 10 /л), а также анемии.
Формы выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг); мазь 0,5 %.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
Колхицин, в связи с наличием наряду с антимитотической активностью способности препятствовать образованию амилоидных фибрилл, блокировать амилоидоз, осуществлять урикозурическое и противовоспалительное действие предложен в основном для лечения периодической болезни и подагры.
Назначают колхицин внутрь в виде таблеток. При острых приступах подагры принимают по 0,5 — 1, 0 мг 3 — 6 раз в день (не более 6 мг в сутки) до достижения эффекта, затем дозу уменьшают до 2, 0 — 1, 0 — 0,5 мг в сутки (в течение нескольких дней).
При периодической болезни, осложненной амилоидозом, назначают длительно (до 5 лет и более) по 1 — 3 таблетки (чаще по 1 — 1, 5 таблетки) в сутки.
Лечение колхицином должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Возможно развитие диареи, лейкопении и других побочных явлений (см. Колхамин).
Препарат противопоказан при почечной и печеночной недостаточности, гнойных заболеваниях, беременности.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, по 0,001 г (1 мг).
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.