6-Меркаптопурин (моногидрат).
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей.
Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По строению 6-меркаптопурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино-6-оксипурин).
Являясь структурным аналогом — антиметаболитом этих соединений, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин нарушает биосинтез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает цитотоксическое влияние.
Применяют меркаптопурин при лечении острого (подострого) лейкоза, а также при обострениях хронического миелолейкоза, протекающего по типу острого лейкоза. Кроме того, используется при хорионэпителиоме матки (обычно в сочетании с метотрексатом) и при лечении ретикулезов.
Препарат может быть применен у больных острыми лейкозами в случаях развитой устойчивости к антифолиевым препаратам — метотрексату,
Назначают внутрь по 2, 0- 2, 5 мг/кг в один или два приема. Если лечебный эффект не наступает, суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более).
Меркаптопурин, как и другие цитостатические препараты, обладает иммунодепрессивной активностью и применяется в некоторых случаях (в дозах 50 — 150 мг в сутки) для лечения аутоиммунных заболеваннй: ревматоидного артрита, хронического гепатита, волчаночного нефрита и др. (см. Иммунодепрессивные препараты).
Применяют также меркаптопурин для лечения псориаза. Назначают взрослым по 0,05 г 2 — 3 раза в день 10-дневными циклами с интервалами 3 дня. Всего проводят 3 — 4 цикла. Лечение дает обычно временный эффект.
При применении меркаптопурина могут наблюдаться побочные явления: общая слабость, поражения слизистой оболочки рта, диспепсические явления с рвотой и поносом. Как и другие цитостатики, меркаптопурин может вызывать лейкои тромбоцитопению.
Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем.
При резко выраженных явлениях угнетения гемопоэза, препарат отменяют и назначают гемостимулирующую терапию. Во время и после окончания лечения (в течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю, производят контроль показателей периферической крови и костномозгового кроветворения.
Необходим контроль за функциями печени и почек.
Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лейкоцитов менее 3 х 10 /л крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100 х 109 /л), при заболеваниях печени, почек, при беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.