Алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata, сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Оптически активен. Рацемат лобелина получают синтетическим путем.
В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum).
l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пиперидина гидрохлорид.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:10).
Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные клубочки (см. также Ганглиоблокирующие препараты), которое сопровождается возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга.
Возбуждая одновременно блуждающий нерв, лобелин вызывает замедление сердцебиений и снижение артериального давления. Позже артериальное давление может несколько повыситься за счет сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием препарата на симпатические ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.
В связи со способностью возбуждать дыхание лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др.).
В последнее время как стимулятор дыхания применяется крайне редко. При ослаблении или остановке дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не показано.
Применяют внутривенно, реже внутримышечно.
Взрослым вводят по 0,003-0,005 г (0,3-0,5 мл 1% раствора), детям в зависимости от возраста по 0,001-0,003 г (0,1-0,3 мл 1% раствора). Внутривенное введение более эффективно.
Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1-2 мин). При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости).
Максимальные дозы для взрослых: в вену — разовая 0,005 г, суточная 0,01 г; в мышцы — разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
Препарат противопоказан при выраженных органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Лобелин и другие сходные с ним по действию ганглиостимулирующие вещества (цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств при отвыкании от курения.
Таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида, выпускаются с этой целью под названием «Лобесил» (Tabulettae «Lobesilum»). Они покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей прохождение препарата в неизменном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике.
После прекращения курения принимают внутрь по 1 таблетке 4-5 раз в день в течение 7-10 дней. В дальнейшем при необходимости прием таблеток продолжают 2-4 нед с постепенным уменьшением его частоты. При рецидивах курс можно повторить.
Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабизином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Лечение должно проводиться под наблюдением врача.
При передозировке возможны побочные явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.
Формы выпуска: 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки (лобесил) по 0,002 г (2 мг).
Хранение: список А.