6-Дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид.
Полусинтетическое производное окситетрациклина.
Желтый кристаллический порошок. Медленно растворим в 3 частях воды. Теоретическая активность 870 ЕД в 1 мг.
Подобно другим тетрациклинам характеризуется широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к другим антибиотикам (за исключением тетрациклинов).
Как и другие тетрациклины, доксициклин действует также на риккетсии, микоплазмы, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и на некоторые простейшие. Не воздействует на большинство штаммов протея, синегнойную палочку, грибы, мелкие и средние вирусы.
Препарат быстро всасывается и медленно выделяется из организма; в зависимости от вводимой дозы, терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 18 — 24 ч. При повторных введениях возможна кумуляция препарата. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, плохо — в спинномозговую жидкость. Выводится в значительном количестве с мочой, в малом количестве с калом.
Показания к применении такие же, как для других тетрациклинов; особенно показан при остром и хроническом бронхите, пневмонии, плеврите, инфекции мочевых путей, гонорее. Имеются данные об эффективности препарата при угревой сыпи.
Назначают доксициклина гидрохлорид взрослым и детям старше 8 лет внутрь и внутривенно.
При обоих способах введения, суточная доза для взрослых составляет в 1-й день лечения 0,2 г; вводят одномоментно или по 0,1 г через 12 ч. В последующие дни применяют в суточной дозе 0,1 г (1 раз в день).
При тяжелом течении инфекции, суточная доза составляет в 1-й день и последующие дни 0,2 г.
Детям от 8 до 12 лет препарат назначают в дозе 4 мг/кг в сутки в 1-й день лечения и 2 мг/кг в последующие дни (4 мг/кг при тяжелом течении инфекций), детям старше 12 лет — в дозе для взрослых.
Внутрь принимают доксициклина гидрохлорид после еды (во избежание) раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды. Не следует запивать молоком и принимать одновременно препараты, содержащие ионы кальция, магния, алюминия (кальция хлорид, антациды и др.).
Внутривенно назначают доксициклина гидрохлорид при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию антибиотика в крови, а также если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.
Внутривенно вводят капельно. Раствор готовят, непосредственно перед введением, разводя содержимое 1 — 2 ампул (0,1 — 0,2 г) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Концентрация препарата в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг /мл. Продолжительность инфузии, в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г), составляет 1 — 2 ч при скорости введения 60 — 80 капель в минуту. Во время инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и искусственного). Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3 — 5 дней, при хорошей переносимости — 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на прием препарата внутрь (в виде капсул или таблеток). При приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести болезни курс лечения равен 7 — 10 дням.
При лечении гонореи доксициклин назначают по одной из следующих схем: больных острым неосложенным уретритом — в курсовой дозе 0,5 г (1-й прием — 0,3 г, последующие два приема — по 0,1 г с интервалом 6 ч); при осложненных формах гонореи, курсовую дозу антибиотика (0,8 — 0,9 г) распределяют на 6 — 7 введений (0,3 г на 1-й прием, по 0,1 г с интервалом 6 ч на 5 — 6 последующих).
Возможные побочные явления такие же, как при применении других тетрациклинов, но развиваются они относительно реже. Следует соблюдать осторожность при нарушенной функции почек и печени (возможны кумуляция препарата и гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат вызывает фотосенсибилизацию.
При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек. В случае возникновения аллергических реакций проводят десенсибилизирующую терапию.
Для профилактики развития кандидозов, одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется назначать нистатин или леворин.
Гидрокарбонат натрия, антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа, карбамазепин, гидантоины снижают всасывание препарата и уровень доксициклина в плазме крови.
Противопоказания такие же, как для других тетрациклинов (см., например, Метациклина гидрохлорид).
Формы выпуска: в капсулах по 0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г; лиофилизированный порошок (или пористая масса) в ампулах по 0,1 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре,
В Польше доксициклин (под названием «Вибрамицин») выпускается в капсулах по 0,1 г и в виде взвеси (сиропа), содержащей в 1 мл 0,01 г доксициклина. Одна чайная ложка (5 мл) содержит 50 мг активной субстанции. Выпускается во флаконах по 20 мл.