Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим в спирте.
Механизм психотропного действия препаратов лития подвергается интенсивному исследованию. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, дейстующего на адренорецепторы в тканях мозга. В больших дозах литий понижает содержание в мозге серотонина. Ионы лития повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. Таким образом, литий активно влияет на протекающие в мозге нейрохимические процессы, что может лежать в основе его терапевтической активности при психических заболеваниях.
Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбонат.
Соли лития быстро всасываются после приема внутрь; диссоциируют в организме. Ионы лития обнаруживаются в разных органах и тканях через 2 — 4 ч после однократного приема препарата. Выделяется литий из организма преимущественно через почки, причем экскреция коррелирует с концентрацией лития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в крови. При недостаточном введении натрия хлорида в организм происходит реабсорбция лития в почечных канальцах. При повышенном введении в организм натрия хлорида экскреция лития повышается. В процессе лечения препаратами лития необходимо поэтому контролировать водно-солевой баланс.
Литий проникает через плаценту; выделяется с молоком у кормящих женщин.
Основными показаниями к применению препаратов лития являются маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при частых приступах), профилактика и лечение аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндогенных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией, у психопатов с разными аффективными колебаниями. Применяют также препараты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом.
Назначают внутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индивидуально и контролироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Определение производят методом пламенной фотометрии. Концентрация лития в плазме крови должна быть не ниже 0,6 и не выше 1, 2 — 1, 6 ммоль/л. При меньших концентрациях эффект обычно не наступает, при более высоких концентрациях возможны токсичесние явления. При отсутствии возможности лабораторного исследования дозы регулируют с учетом терапевтического эффекта и переносимости, однако при этом возрастает опасность побочных явлений.
Обычно применяют лития карбонат в лечебных целях, начиная с 0,6 — 0,9 г в день. При хорошей переносимости дозу на следующий день увеличивают до 1, 2 г, затем ежедневно прибавляют по 0,3 с до суточной дозы 1, 5 — 2, 1 г, иногда до 2, 4 г, следя, однако, за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1, 6 ммоль/л. Если концентрацию лития в крови не определяют, то назначать препарат в дозе свыше 2, 1 г в сутки не следует.
В дозах, превышающих 2 г в сутки, не рекомендуется назначать препарат более 1 — 2 нед.
Назначают препарат равными дозами в течение дня в 3 — 4 приема.
После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до 1, 2 — 0,9 — 0,6 г. Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. Через 7 — 10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта опять постепенно понижают дозу, затем препарат отменяют или продолжают назначать в профилактических дозах.
Для профилактического курса препарат назначают, начиная с 0,3 — 0,6 г в сутки, затем дозы повышают до 0,9 — 1, 2 г в сутки, следя за тем, чтобы концентрация в крови была 0,6 — 0,8 ммоль/л, но не выше 1, 2 ммоль/л.
Если концентрация лития в крови превышает 1, 2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу.
Карбонат лития можно при необходимости назначать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.
Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев, чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др.
Побочные явления обычно отмечаются, если уровень лития в сыворотке превышает 1, 6 ммоль/л, однако при повышенной индивидуальной чувствительности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях. В начале лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного раза в неделю, в последующем — с большими перерывами (один раз в 2 нед — 1 мес).
Появление повышенной жажды и тремора пальцев рук следует рассматривать как ранние признаки передозировки препарата, что требует перерыва в лечении (на 1 — 2 дня) с дальнейшим применением препарата в уменьшенной суточной дозе.
Следует учитывать, что при нарушениях функции почек выведение лития может замедляться, а концентрация в крови — повышаться.
Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы тела и формирование зоба.
При побочных явлениях рекомендуется назначение натрия гидрокарбоната, эуфиллина, диакарба, мочевины. В случае развития зоба назначают гормоны щитовидной железы.
Препарат противопоказан при нарушении выделительной функции почек, при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости, при беременности. Относительным противопоказанием является дисфункция щитовидной железы. Не следует назначать карбонат лития больным, находящимся на бессолевой диете, из-за опасности усиленной реабсорбции препарата почками.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 100 штук.