(3-Метиламинопропил)дибензо- [b, e]-бицикло -[2, 2, 2] -октадиен.
Мапротилин является соединением четырехциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к трициклическим антидепрессантам. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват пресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное действие норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования МАО не вызывает.
Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.
Применяют при различных формах депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.
Назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг 3 раза в день; затем дозу постепенно увеличивают — при необходимости до 300 мг в день. Лицам пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день, а при необходимости увеличивают дозу до 25 — 50 мг 3 раза в день. Амбулаторным больным назначают по 10 — 25 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях мапротилин иногда вводят в вену в дозах от 25 — 50 мг до 150 мг в день.
Возможные побочные явления — сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания; нарушения аккомодации выражены менее, чем при применении амитриптилина и имипрамина. Иногда наблюдаются тахикардия и колебания артериального давления. Могут развиться аллергические реакции.
Препарат противопоказан при выраженных заболеваниях печени и почек, при глаукоме, аденоме предстательной железы.
Формы выпуска: драже по 10; 25 и 50 мг; 1, 25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).